Таблетки по 0,01 г (10 мг) и порошок в гер-
метически закрытых флаконах по 0,02 г (20 мг).
Применение. Внутрь по 0,03-0,05 г после еды при массе боль-
ного 60-70 кг. При массе меньше 50 кг и детям назначают 0,0005-
0,0007 г, (0,5-0.7 мг\ла 1 кг массы. Препарат принимают 1 раз
в неделю. Курс лечения - 4-7 приемов. Обычно сарколизин назна-
чают в убывающих дозах начиная с 0,04-0,05 г (40-50 мг)
9 1-й прием, затем по 30-40 мг. Всего на курс-0,15-0,25 г пре-
парата. Внутрибрюшинно вводят 0,04-0,06 г (40-60 мг) в 20-
30 мл изотонического раствора натрия хлорида. В плевральную по-
лость-0,02 г (20 мг) в 10 мл этого же раствора. В обоих слу-
чаях препарат вводят 1 раз в неделю, после удаления из полости
экссудата и введения 1 % раствора новокаина. Высшая доза для
взрослых - 0,05 г 1 раз в 7 дней.
Действие. Подобно новэмбихину содержит две хлорэтиленамин-
ные группировки, которые присоединены к аминокислоте фенилала-
нину. Такое сочетание .метаболита .с высокотоксичным радикалом
позволило получить эффективное средство для лечения некоторых
форм злокачественных опухолей. Сарколизин менее токсичен, в мень-
шей степени, чем новэмбихин, угнетает кроветворение, может вво-
диться в полости (брюшную, плевральную).
Показания. Семинома яичка (при наличии метастазов), семи-
нома с элементами тератомы, ретикулосаркома, костная опухоль
Юинга, миеломная болезнь, первичный холангиоцеллюлярный рак
печени, опухоли яичников,
Противопоказания. Терминальные стадии заболевания, кахексия,
лейкопения (менее 4000 лейкоцитов в 1 мм' крови), тромбоцитопе-
ния (менее 150000 тромбоцитов в 1 мм^); тяжелые заболевания
печени, почек и сердечно-сосудистой системы.
Побочные явления. См. Новэмбихин. Угнетение кроветворения
(анемия, лейкопения, тромбоцитопения). Тошнота, рвота; диспепсия,
головные боли.
СПИРАЗИДИН. Spirazidinimi.
М,М"'-Ди-(Р-хлорэтил) -М',М"-диспиротрипиперазиния дихлорид.
Форма выпуска. Порошок по 0,03 г в герметически закрытых
флаконах.
Применение. Внутривенно по 0,01-0,03 г (30 мг) 1 раз з 3 дни
(через 2 дня на 3-й). На курс лечения-0,24-0,36 г (240-360 мг)
спиразидина. Повторный курс проводят через месяц. Для орошения
плевральной полости 20 мг препарата растворяют в 10 мл изотони-
ческого раствора натрия хлорида и вводят внутриплеврально во
время операции, смазывают культю пораженного бронха.
Действие. По механизму противоопухолевого действия близок
к новэмбихину, однако в терапевтических дозах не угнетает замет-
но кроветворения и может применяться при лейкопёнических состо-
яниях, а также в сочетании с рентгене- и радиотерапией. Дает про-
тивовоспалительный эффект.
Показания. Рак гортани; ретикулосаркома и лимфоэпителиома
носоглотки, рак легких, лимфогранулематоз (протекающий с лейко-
пенией). Можно применять для предотвращения генерализации опу-
холевого процесса (вводят до операции и через 6-12 дней после
оперативного вмешательства), а также для продолжения лечения,
когда лейкопения возникла в результате предшествующего приме-
нения других цитостатических препаратов.
Противопоказания. Следует избегать назначения спиразидина
при болезнях печени, почек и в терминальных стадиях опухолевой
болезни.
Побочные явления. Невриты, парестезии, повышенная чувстви-
тельность кожи к холоду, онемение пальцев рук, языка. Меньше по
сравнению с новэмбнхином угнетает кроветворение.
АСАЛИН. Asalinum.
Этиловый эфир М-ацетил-сарколизпл-ОЬ-валнна.
Форма выпуска. Порошок в капсулах по 1 г.
Применение. Внутрь ежедневно (после ужина, запивая кисе-
лем), начинают лечение с 2-3 г в сутки с последующим снижением
дозы до 1 г. На курс лечения назначается 20-30 г (50 г). Повтор-
ные курсы проводятся через 1'/а мес. Профилактические курсы про-
водятся 1-2 раза в год.
Действие. По противоопухолевому действию близок к саркали-
зину, но меньше угнетает кроветворение.
Показания. Семинома яичек, миеломная болезнь, алейкемиче-
ский ретикулез, хронический лимфолейкоз.
Противопоказания. Лейкопения (лейкоцитоп менее 1500 и тром-
боцитов менее 50000 в ! мм^ крови), запущенные формы заболева-
ний, кахексия.
Побочные явления. Тошнота, рвота, лейкопения,
нения.
ЦИКЛОФОСФАН. Cyclophospharnim.
М'-Бис-(Р-хлорэтил) -N'-О-триметиленовый эфир
форной кислоты.
Форма выпуска. Стерильный порошок в герметически закрытых
флаконах по 0,1-0,2 г; таблетки по 0,05 г.
Применение. Внутривенно и внутримышечно по 10 мл 2Ї/о раст-
вора 2-3 раза в день. У ослабленных больных, при лейкопении,
тромбоцитопении, анемии, при плохой переносимости препарата до-
зу уменьшают до 0,2 г в день. Непосредственно перед употребле-
нием препарат растворяют в 5 или в 10 мл воды для инъекций.
Суммарная доза на курс-от 4 до 14 г препарата. Циклофосфан
-_--..,. ","^n"nouur, н бп.пыних пазовых дозах и с большими
тромбоцито-
днамида фос-
можно вводить внутривенно в больших разовых дозах и с ииплшптч
промежутками: 1,5-2,5 г через 15-20 дней. Анализ крови делают
не реже чем 2 раза в неделю (при уменьшении "^^"nr"^.тla прйкп-
..-^ ^м .. """..й"","."п "п ion 000 в
количества лейко-
мм" крови лече-
промежутками:
не реже чем 2 ,
цитов до 3000-2500 и тромбоцитов до iuuuuu в i мм- луиап ^-^
ние прекращают). Внутрибрюшинно и внутриплеврально вводят по
0,4-1 г циклофосфана дополнительно к внутривенным инъекциям.
После окончания основного курса лечения циклофосфаном продол-
жают поддерживающую терапию внутривенно или внутримышечно
по 0,1-0,2 г 2 раза в неделю или назначают внутрь по 0,05-
0,1 г 2 раза в день.
Высшие дозы в вену и внутримышечно: разовая-0,3 г,
суточная-0,6 г.
Действие. Алкилирующий, цитостатический препарат, содержа-
щий две 2-хлорэтиламинные группировки; отличается от новэм-
бихина лучшей переносимостью и меньшим влиянием на кровет-
ворение, большей продолжительностью действия. Вызывает час-
15 Ф- п. тринус 419
тичные или. полные ремиссии у больных острым лейкозом (лим-
фобластического типа). Не оказывает местного раздражающего
действия.
Показания. Лимфогранулематоз, лимфосаркома, ретикулосарко-
ма, множественная миелома, хронический лимфолейкоз; рак легкого,
молочной железы, яичников, мочевого пузыря.
Противопоказания. Лейкопения (менее 2500 лейкоцитов в 1 мм*
крови), тромбоцитопения (менее 100000 в 1 мм^ крови), анемия,
кахексия, тяжелые заболевания печени, почек. Не назначается при
отсутствии терапевтического эффекта после введения общей дозы
препарата 3-5 г.
Побочные явления. Тошнота, рвота, изъязвления слизистых обо-
лочек рта, желудка и кишечника, кожи, выпадение волос, голово-
кружение, ухудшение зрения, дизурические явления, геморрагиче-
ский цистит, гепатит, гематурия, угнетение кроветворения (анемия,
лейкопения, тромбоцитопения), нарушение иммунитета. При внутри-
плевральном введении циклофосфана могут появиться лихорадка
(2-3-й день), кашель, боль в груди.
ТИОФОСФАМИД. Thiophosphamidum.
Thiotepum.
N,N',N"-TpH (этилен)-триамид-тиофосфорной кислоты.
Форма выпуска. Порошок по 0,01 или 0,02 г (10 или 20 мг)
в герметически закрытых флаконах.
Применение. Внутривенно, внутриартериально, внутримышечно
по 0,015 г (15 мг) через день; внутриплеврально и внутрибрюшинно
по 0,02 г (20 мг) 1-2 раза в неделю;
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172 173 174 175 176 177 178 179 180 181 182 183 184 185 186 187 188 189 190 191 192 193 194 195 196
метически закрытых флаконах по 0,02 г (20 мг).
Применение. Внутрь по 0,03-0,05 г после еды при массе боль-
ного 60-70 кг. При массе меньше 50 кг и детям назначают 0,0005-
0,0007 г, (0,5-0.7 мг\ла 1 кг массы. Препарат принимают 1 раз
в неделю. Курс лечения - 4-7 приемов. Обычно сарколизин назна-
чают в убывающих дозах начиная с 0,04-0,05 г (40-50 мг)
9 1-й прием, затем по 30-40 мг. Всего на курс-0,15-0,25 г пре-
парата. Внутрибрюшинно вводят 0,04-0,06 г (40-60 мг) в 20-
30 мл изотонического раствора натрия хлорида. В плевральную по-
лость-0,02 г (20 мг) в 10 мл этого же раствора. В обоих слу-
чаях препарат вводят 1 раз в неделю, после удаления из полости
экссудата и введения 1 % раствора новокаина. Высшая доза для
взрослых - 0,05 г 1 раз в 7 дней.
Действие. Подобно новэмбихину содержит две хлорэтиленамин-
ные группировки, которые присоединены к аминокислоте фенилала-
нину. Такое сочетание .метаболита .с высокотоксичным радикалом
позволило получить эффективное средство для лечения некоторых
форм злокачественных опухолей. Сарколизин менее токсичен, в мень-
шей степени, чем новэмбихин, угнетает кроветворение, может вво-
диться в полости (брюшную, плевральную).
Показания. Семинома яичка (при наличии метастазов), семи-
нома с элементами тератомы, ретикулосаркома, костная опухоль
Юинга, миеломная болезнь, первичный холангиоцеллюлярный рак
печени, опухоли яичников,
Противопоказания. Терминальные стадии заболевания, кахексия,
лейкопения (менее 4000 лейкоцитов в 1 мм' крови), тромбоцитопе-
ния (менее 150000 тромбоцитов в 1 мм^); тяжелые заболевания
печени, почек и сердечно-сосудистой системы.
Побочные явления. См. Новэмбихин. Угнетение кроветворения
(анемия, лейкопения, тромбоцитопения). Тошнота, рвота; диспепсия,
головные боли.
СПИРАЗИДИН. Spirazidinimi.
М,М"'-Ди-(Р-хлорэтил) -М',М"-диспиротрипиперазиния дихлорид.
Форма выпуска. Порошок по 0,03 г в герметически закрытых
флаконах.
Применение. Внутривенно по 0,01-0,03 г (30 мг) 1 раз з 3 дни
(через 2 дня на 3-й). На курс лечения-0,24-0,36 г (240-360 мг)
спиразидина. Повторный курс проводят через месяц. Для орошения
плевральной полости 20 мг препарата растворяют в 10 мл изотони-
ческого раствора натрия хлорида и вводят внутриплеврально во
время операции, смазывают культю пораженного бронха.
Действие. По механизму противоопухолевого действия близок
к новэмбихину, однако в терапевтических дозах не угнетает замет-
но кроветворения и может применяться при лейкопёнических состо-
яниях, а также в сочетании с рентгене- и радиотерапией. Дает про-
тивовоспалительный эффект.
Показания. Рак гортани; ретикулосаркома и лимфоэпителиома
носоглотки, рак легких, лимфогранулематоз (протекающий с лейко-
пенией). Можно применять для предотвращения генерализации опу-
холевого процесса (вводят до операции и через 6-12 дней после
оперативного вмешательства), а также для продолжения лечения,
когда лейкопения возникла в результате предшествующего приме-
нения других цитостатических препаратов.
Противопоказания. Следует избегать назначения спиразидина
при болезнях печени, почек и в терминальных стадиях опухолевой
болезни.
Побочные явления. Невриты, парестезии, повышенная чувстви-
тельность кожи к холоду, онемение пальцев рук, языка. Меньше по
сравнению с новэмбнхином угнетает кроветворение.
АСАЛИН. Asalinum.
Этиловый эфир М-ацетил-сарколизпл-ОЬ-валнна.
Форма выпуска. Порошок в капсулах по 1 г.
Применение. Внутрь ежедневно (после ужина, запивая кисе-
лем), начинают лечение с 2-3 г в сутки с последующим снижением
дозы до 1 г. На курс лечения назначается 20-30 г (50 г). Повтор-
ные курсы проводятся через 1'/а мес. Профилактические курсы про-
водятся 1-2 раза в год.
Действие. По противоопухолевому действию близок к саркали-
зину, но меньше угнетает кроветворение.
Показания. Семинома яичек, миеломная болезнь, алейкемиче-
ский ретикулез, хронический лимфолейкоз.
Противопоказания. Лейкопения (лейкоцитоп менее 1500 и тром-
боцитов менее 50000 в ! мм^ крови), запущенные формы заболева-
ний, кахексия.
Побочные явления. Тошнота, рвота, лейкопения,
нения.
ЦИКЛОФОСФАН. Cyclophospharnim.
М'-Бис-(Р-хлорэтил) -N'-О-триметиленовый эфир
форной кислоты.
Форма выпуска. Стерильный порошок в герметически закрытых
флаконах по 0,1-0,2 г; таблетки по 0,05 г.
Применение. Внутривенно и внутримышечно по 10 мл 2Ї/о раст-
вора 2-3 раза в день. У ослабленных больных, при лейкопении,
тромбоцитопении, анемии, при плохой переносимости препарата до-
зу уменьшают до 0,2 г в день. Непосредственно перед употребле-
нием препарат растворяют в 5 или в 10 мл воды для инъекций.
Суммарная доза на курс-от 4 до 14 г препарата. Циклофосфан
-_--..,. ","^n"nouur, н бп.пыних пазовых дозах и с большими
тромбоцито-
днамида фос-
можно вводить внутривенно в больших разовых дозах и с ииплшптч
промежутками: 1,5-2,5 г через 15-20 дней. Анализ крови делают
не реже чем 2 раза в неделю (при уменьшении "^^"nr"^.тla прйкп-
..-^ ^м .. """..й"","."п "п ion 000 в
количества лейко-
мм" крови лече-
промежутками:
не реже чем 2 ,
цитов до 3000-2500 и тромбоцитов до iuuuuu в i мм- луиап ^-^
ние прекращают). Внутрибрюшинно и внутриплеврально вводят по
0,4-1 г циклофосфана дополнительно к внутривенным инъекциям.
После окончания основного курса лечения циклофосфаном продол-
жают поддерживающую терапию внутривенно или внутримышечно
по 0,1-0,2 г 2 раза в неделю или назначают внутрь по 0,05-
0,1 г 2 раза в день.
Высшие дозы в вену и внутримышечно: разовая-0,3 г,
суточная-0,6 г.
Действие. Алкилирующий, цитостатический препарат, содержа-
щий две 2-хлорэтиламинные группировки; отличается от новэм-
бихина лучшей переносимостью и меньшим влиянием на кровет-
ворение, большей продолжительностью действия. Вызывает час-
15 Ф- п. тринус 419
тичные или. полные ремиссии у больных острым лейкозом (лим-
фобластического типа). Не оказывает местного раздражающего
действия.
Показания. Лимфогранулематоз, лимфосаркома, ретикулосарко-
ма, множественная миелома, хронический лимфолейкоз; рак легкого,
молочной железы, яичников, мочевого пузыря.
Противопоказания. Лейкопения (менее 2500 лейкоцитов в 1 мм*
крови), тромбоцитопения (менее 100000 в 1 мм^ крови), анемия,
кахексия, тяжелые заболевания печени, почек. Не назначается при
отсутствии терапевтического эффекта после введения общей дозы
препарата 3-5 г.
Побочные явления. Тошнота, рвота, изъязвления слизистых обо-
лочек рта, желудка и кишечника, кожи, выпадение волос, голово-
кружение, ухудшение зрения, дизурические явления, геморрагиче-
ский цистит, гепатит, гематурия, угнетение кроветворения (анемия,
лейкопения, тромбоцитопения), нарушение иммунитета. При внутри-
плевральном введении циклофосфана могут появиться лихорадка
(2-3-й день), кашель, боль в груди.
ТИОФОСФАМИД. Thiophosphamidum.
Thiotepum.
N,N',N"-TpH (этилен)-триамид-тиофосфорной кислоты.
Форма выпуска. Порошок по 0,01 или 0,02 г (10 или 20 мг)
в герметически закрытых флаконах.
Применение. Внутривенно, внутриартериально, внутримышечно
по 0,015 г (15 мг) через день; внутриплеврально и внутрибрюшинно
по 0,02 г (20 мг) 1-2 раза в неделю;
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67 68 69 70 71 72 73 74 75 76 77 78 79 80 81 82 83 84 85 86 87 88 89 90 91 92 93 94 95 96 97 98 99 100 101 102 103 104 105 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 145 146 147 148 149 150 151 152 153 154 155 156 157 158 159 160 161 162 163 164 165 166 167 168 169 170 171 172 173 174 175 176 177 178 179 180 181 182 183 184 185 186 187 188 189 190 191 192 193 194 195 196